Артикаин/ультракаин (убистезин, септанест) (c68), IgE

Что такое Артикаин и каков его состав

Артикаин — это амидный анестетик, предназначенный для местной, инфильтративной или проводящей анестезии как при простых, так и при сложных стоматологических процедурах. Анестетик местного действия блокирует генерацию и проведение нервных импульсов, предположительно за счет увеличения порога электрического возбуждения в нерве, замедления распространения нервного импульса и уменьшения скорости нарастания потенциала действия.

Уникальность Артикаина как представителя амидного семейства в том, что он содержит сложноэфирную группу и тиофен вместо бензольного кольца. Тиофеновое кольцо увеличивает липидную растворимость артикаина, облегчая более эффективную диффузию анестетика через липидную мембрану нервных клеток в окружающие ткани. Артикаин в стоматологии широко применяется благодаря его безопасности при непродолжительных манипуляциях, требующих быстрого начала анестезии.

Начало действия препарата Артикаин занимает:

• от 1,5 до 1,8 мин. при инфильтрации верхней челюсти;
• от 1,5 до 3,6 мин. при блокадной анестезии нижней челюсти.

Артикаиновая пульповая анестезия длится от 30 до 120 минут. Анестезия мягких тканей препаратом длится ~ 2,25 часа при инфильтрации верхней челюсти, 4 часа — при блокаде нижней челюсти.

Препарат выпускают в форме раствора для инъекций — прозрачной бесцветной или с желтоватым оттенком жидкости. Для розничной продажи в аптечные сети Артикаин поступает в ампулах из бесцветного химически чистого стекла, заключенных в контурные ячейковые упаковки и/или картонные пачки.

Состав артикаина в стоматологии:

• активный агент — артикаина гидрохлорид;
• вспомогательные вещества — натрия хлорид (для придания раствору изотоничности) и дистиллированная вода.

В 1 мл раствора содержится 40 мг активного агента.

В одонтостоматологической анестезии артикаин используется отдельно или в комбинации с эпинефрином (адреналином). Эпинефрин, разведённый до 1:100 000 или 1: 200 000 и добавленный к раствору, замедляет прохождение артикаина в общий кровоток и обеспечивает таким образом длительное поддержание концентрации активного вещества в тканях, позволяя получить небольшое геморрагическое операционное поле.

Возможна замена Артикаина синонимами с тем же активным веществом, такими как:

• Артикаин-Бинергия;
• Ультракаин;
• Артикаин-ДФ;
• Артикаин с Эпинефрином.

Решение о применении аналогов принимает лечащий врач с учётом индивидуальных особенностей пациента.

Выбор анестетика в лечении зубов

Среднее и старшее поколение нашей страны прекрасно помнят времена, когда необходимость обратиться за помощью к стоматологу для профилактики и лечения зубов ассоциировалось с неприятным чувством ожидающей будущего пациента сильной и трудно переносимой боли, и поэтому визит к врачу совершался только в случае самой крайней и острой необходимости. Современная стоматология не в пример уровню стоматологии 80-90-ых лет прошлого столетия вооружена намного лучше. Наиболее популярный анестетик стоматологии прошлого – новокаин безвозвратно уходит в прошлое и ему на смену пришли новые препараты менее токсичные и более эффективные.

При выборе анестетика важными показателями являются:

• эффективность обезболивания
• хорошая проницаемость в ткани и длительность обезболивающего эффекта препарата
• минимальная токсичность и безопасность препарата

Так как почти все современные препараты достаточно эффективны, наиболее важным моментом при выборе анестетика является его безопасность.

Не менее важным при выборе анестетика является его отношение к вазоконстриктору (препарат, сужающий кровеносные сосуды, что приводит к уменьшению кровотока в них и к пролонгации действия препарата) – адреналину. Многим больным с патологией сердечно – сосудистой системы, с эндокринной патологией, пациентам с бронхиальной астмой и прочими заболеваниями вазоконстриктор-адреналин противопоказан. Кроме того адреналин сам поддерживает высокий уровень стресса, что нежелательно при лечении.

Наиболее популярными и соответствующими вышеперечисленным требованиям являются следующие анестетики:

• Ультракаин ДС форте
• Ультракаин ДС
• Скандонест SVC

Ультракаин ДС форте и Ультракаин ДС Основным обезболивающим веществом для этих препаратов служит Артикаин, который в 2-а раза эффективнее лидокаина и в 6-ть раз новокаина. Препарат полностью выводится из организма и нетоксичен, так как не содержит парабенов (консервантов анестетика), аллергическая реакция на вещество практически отсутствует и согласно клиническим исследованиям препарат безопасен в 99,4% случаев. Основными достоинствами препарата являются:

• высокая эффективность препарата с низкой степенью токсичности
• почти мгновенное действие препарата (от 30 секунд)
• безопасность препарата для беременных и кормящих матерей, а также для детей дошкольного возраста
• длительность анестезии зависит от техники обезболивания примененная врачом (от 1.5-2 часов при лечении одного зуба и до 5-6 часов при более сложных методах лечения зубов).

Зубы, к которым применима стандартная терапия, лучше всего обезболить Ультракаином ДС с минимальным содержанием адреналина. Эффективности препарата вполне хватит на достаточно длительную операцию, и только в сложных случаях рекомендуется использовать Ультракаин ДС форте с более высокой концентрацией вазоконстриктора.

Скандонест SVC Данный препарат рекомендован больным, которым вазоконстриктор-адреналин категорически противопоказан (больные с патологией сердечно – сосудистой системы и прочее) так как он сам оказывает сосудосуживающее действие и потому может применяться без адреналина.

Производители Артикаина

На российском фармацевтическом рынке анестетик Артикаин и его аналоги представлены отечественными и зарубежными производителями. Купить артикаин в Санкт-Петербурге и Москве можно по ссылке.

Наиболее востребована продукция следующих предприятий:

• ОАО «Биохимик» (Россия);
• ЗАО «Бинергия» (Россия);
• LABORATORY INIBSA, S.A. (Испания);
• ООО «Велфарм» (Россия);
• Армавирской биофабрики ФКП (Россия);
• Борисовского завода медицинских препаратов (Республика Беларусь);
• Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ (Германия).

Препараты на основе артикаина, создаваемые на разных предприятиях, могут иметь определенные отличия, обусловленные технологией производства, количественным и качественным составом вспомогательных веществ, но при этом сохраняют основную направленность действия активного вещества.

Какие бывают виды анестезии?

Суще­ству­ет два основ­ных вида ане­сте­зии: общая и мест­ная. Общая ане­сте­зия (или нар­коз) в сто­ма­то­ло­гии при­ме­ня­ет­ся крайне ред­ко. При таком виде обез­бо­ли­ва­ния паци­ент «засы­па­ет» на вре­мя про­це­ду­ры, т.е. нахо­дит­ся без созна­ния и ниче­го не чув­ству­ет. Нар­коз может при­ме­нять­ся при обшир­ных опе­ра­ци­ях в поло­сти рта или в дет­ской сто­ма­то­ло­гии. Одна­ко, вви­ду нали­чия боль­шо­го коли­че­ства про­ти­во­по­ка­за­ний и воз­мож­ных ослож­не­ний после нар­ко­за, пред­по­чте­ние все­гда отда­ет­ся мест­ной анестезии.

Мест­ное обез­бо­ли­ва­ние – это при­выч­ный всем нам «укол в дес­ну» или «замо­роз­ка». При этом про­ис­хо­дит вре­мен­ное отклю­че­ние боле­вой чув­стви­тель­но­сти толь­ко в опре­де­лен­ной зоне поло­сти рта. Так­тиль­ная чув­стви­тель­ность при мест­ной ане­сте­зии обыч­но сохра­ня­ет­ся, паци­ент может ощу­щать при­кос­но­ве­ние или дав­ле­ние на зуб и дес­ну, виб­ра­цию и т.д. Но боле­вые ощу­ще­ния пол­но­стью отсутствуют.

Для обез­бо­ли­ва­ния зуба на верх­ней челю­сти доста­точ­но сде­лать несколь­ко уко­лов в дес­ну рядом с зубом (так назы­ва­е­мая «инфиль­тра­ци­он­ная» ане­сте­зия). Для того что­бы обез­бо­лить ниж­ний зуб, ино­гда тре­бу­ет­ся вве­сти ане­сте­тик рядом с ниж­не­че­люст­ным нер­вом (это «про­вод­ни­ко­вая» ане­сте­зия). При про­вод­ни­ко­вой ане­сте­зии «неме­ет» поло­ви­на ниж­ней челю­сти и язы­ка. Кро­ме того, суще­ству­ет так назы­ва­е­мая «аппли­ка­ци­он­ная» ане­сте­зия, при кото­рой обез­бо­ли­ва­ет­ся толь­ко сли­зи­стая обо­лоч­ка опре­де­лен­ной обла­сти (с помо­щью нане­се­ния спе­ци­аль­но­го спрея или геля с ане­сте­ти­ком). При­ме­ня­ет­ся эта ане­сте­зия чаще все­го перед инфиль­тра­ци­он­ной, что­бы вкол иглы был безболезненным.

Артикаин: побочные эффекты

Такие качества Артикана как низкая жирорастворимость, высокий % связывания с белками крови, низкий период период полувыведения обеспечивают малую токсичность препарата. Однако в зависимости от общего состояния, возраста, индивидуальных реакций пациента и имеющихся у него системных заболеваниях могут отмечаться побочные явления при анестезии препаратом, такие как:

• нарушение или спутанность сознания;
• вертиго;
• головная боль;
• тошнота;
• одышка;
• снижение артериального давления;
• диплопия;
• мышечный тремор;
• аллергические и местные реакции, проявляющиеся в симптомах крапивницы, конъюнктивита, ринита, гиперемии кожи, отёчности и воспаления в месте инъекции.

С осторожностью используют Артикаин при стоматологических манипуляциях у пациентов с нарушением сердечно-сосудистой функции, сосудистыми заболеваниями, печёночной и почечной недостаточностью.

Артикаин (Articaine)

Симптомы передозировки

Со стороны центральной нервной системы

Возбуждение центральной нервной системы: чувство тревоги, страха, спутанность сознания, гиперпноэ, тахикардия, увеличение артериального давления с покраснением лица, тошнота, рвота, тремор, подергивания, тонико-клонические судороги.

Угнетение центральной нервной системы: головокружение, нарушение слуха, потеря способности говорить, ступор, бессознательное состояние, атония, паралич сосудодвигательных нервов (слабость, бледность), одышка, смерть от паралича дыхательных путей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Брадикардия, аритмия, мерцание желудочков, падение артериального давления, цианоз, остановка сердца.

Лечение

При первых проявлениях интоксикации или побочного действия препарата, таких как головокружение, моторное возбуждение или ступор во время введения препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (число сердечных сокращений и артериальное давление).

Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми, освободить доступ к венам для того, чтобы в случае необходимости иметь возможность немедленно провести внутривенное введение необходимых лекарственных средств.

При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания — проведение эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких.

Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут быть купированы внутривенным введением быстродействующих препаратов, обладающих миорелаксирующим и противосудорожным действием (например, диазепам, суксаметония хлорид). Также рекомендуется проведение искусственной вентиляции легких (подача кислорода).

Резкое снижение артериального давления, брадикардию или тахикардию часто можно устранить при простом переведении пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.

При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата должно быть прекращено и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Должны проводиться подача кислорода, внутривенное введение электролитных растворов, глюкокортикостероидов (например, 250 — 1000 мг преднизолона или эквивалентное количество его производного, например, метилпреднизолона), заместительная инфузионная терапия (при необходимости, дополнительно, плазмозаменитель, в том числе альбумин человека).

При развитии коллапса и усилении брадикардии внутривенно немедленно вводится эпинефрин (адреналин). После разведения 1 мл 0,1% раствора эпинефрина (1:1000) до 10 мл или, используя 0,01% раствор эпинефрина (1:10000), проводят медленное внутривенное введение 0,25-1 мл (0,025-0,1 мг эпинефрина), контролируя сердечный ритм и артериальное давление (осторожно: возможны нарушения сердечного ритма!).

Не превышать разовую дозу для внутривенного введения 1 мл (0,1 мг эпинефрина).

При последующей необходимости введения доз, превышающих 0,1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно, отрегулировав скорость введения под контролем числа сердечных сокращений и артериального давления.

Артикаин при беременности в стоматологии

Артикаин обычно хорошо переносится на всех сроках беременности. Нет данных о длительном воздействии препарата на нейрофизиологию новорожденного. Также не отмечалось никаких тератогенных повреждений после использования препарата в первом триместре.

Данные клинических исследований проникновения Артикаина в грудное молоко отсутствуют. Для минимизации возможного риска для ребёнка кормящие матери могут выбрать сцеживание молока в течение примерно 4 -х часов после инъекции. После чего грудное вскармливание можно возобновить.

Инструкция по применению

Чтобы исключить или минимизировать внутрисосудистое введение Артикаина, перед использованием препарата требуется проводить аспирационный тест. Необходима точная и медленная техника инъекции препарата с контролем давления на поршень шприца в зависимости от сенсибилизации тканей.

Использовать Артикаин инструкция по применению в стоматологии рекомендует в дозировке, соответствующей характеру манипуляции:

• 1,7 мл раствора на один зуб при неосложнённой экстирпации зуба верхней челюсти;
• 0,1 мл для обезболивания разрезов при создании нёбного депо, наложении швов;
• 0,5—1,7 мл на один зуб зуб для обточки зубов под коронки и в случае препарации полостей.

После каждой инъекции Артикаина следует проводить тщательный и постоянный мониторинг показателей жизненно важных функций сердечно-сосудистой и дыхательной системы (адекватность вентиляции) и состояния сознания пациента.

Использовать Артикаин в стоматологии инструкция рекомендует для инфильтрационной анестезии при экстирпации премоляров нижней челюсти.

Артикаин ИНИБСА (Articaine INIBSA)

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно вводят в подслизистую в области переходной складки с вестибулярной стороны 1,8 мл препарата (на каждый зуб). В отдельных случаях может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1,8 мл препарата для достижения полной анестезии. В большинстве случаев нет необходимости выполнять болезненные инъекции с небной стороны. Для анестезии при небных разрезах и наложении швов с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл препарата на укол. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить. В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,8 мл на зуб, как правило достаточна. Если же этим путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1 — 1,8 мл препарата в подслизистую в область переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести блокаду нижнечелюстного нерва.

Для подготовки полости или препарирования под коронку любого зуба, за исключением нижних моляров, показано введение препарата в дозе от 0,5 мл до 1,8 мл на каждый зуб по типу инфильтрационной анестезии с вестибулярной стороны. Точное количество зависит от желаемой глубины и продолжительности процедуры. При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить до 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Продолжительность анестезии, в течение которой можно провести вмешательство, составляет 30-45 минут.

Детям

препарат вводится в количествах, которые зависят от их возраста, массы тела и метода анестезии. Не допускается применение препарата для детей младше 4 лет.

Для детей в возрасте от 4 до 12 лет доза вводимого препарата устанавливается не выше 5 мг артикаина на один килограмм массы тела.

Для детей с массой тела от 20 до 30 кг рекомендуемая доза препарата от 0,25 до 1 мл (от 1/6 до /4 картриджа). Максимальная разовая доза препарата не должна превышать 1,5 мл. Суточная доза не должна превышать 2,5 мл.

Для детей с массой тела от 30 до 45 кг рекомендуемая доза препарата от 0,5 до 2 мл (от 1/3 до 1 картриджа). Максимальная разовая доза препарата не должна превышать 2 мл. Суточная доза не должна превышать 5 мл.

Артикаин в детской стоматологии

Фармакодинамика местных анестетиков у детей сравнима с таковой у взрослых. В педиатрической стоматологической практике необходимо соблюдать особую осторожность при использовании амидных местных анестетиков, поскольку более низкий внутренний клиренс или пониженное связывание с белками сыворотки может легко привести к повышенному риску токсических реакций. Путь введения является одним из основных факторов безопасности при использовании местных анестетиков у новорожденных и детей.

Анестезия в стоматологии препаратом Артикаин, осуществляемая с помощью внутрикостной инъекции, эффективна для достижения глубокого обезболивания поражённых МИГ зубов с гиперчувствительностью, связанной с хроническим воспалением пульпы у детей.

В детской стоматологии рекомендовано использовать Артикаин 2% из-за более низкого C max и более короткого периода полувыведения препарата.

Артикаин/ультракаин (убистезин, септанест) (c68), IgE

Артикаин относят к анестезирующим средствам 5 поколения, используемых для проводниковой и инфильтративной анестезии, в основном, в стоматологии. Являясь местным анестетиком, артикаин, более известный как ультракаин, может стать причиной развития аллергической реакции.

В группе лекарственных аллергий принято уделять особое внимание анестетикам, антибиотикам, НПВС, так как данные средств наиболее часто вызывают те или иные побочные эффекты в виде аллергических явлений. Ультракаин при этом с наименьшей долей вероятности может стать причиной развития аллергии, но если это случается, то проявления обычно местные — зуд кожных покровов, сыпь, покраснение в области введения препарата. Тяжелые аллергические проявлений, такие как анафилактический шок, отек Квинке, практически исключены. Тем не менее, люди, страдающие повышенным иммунным ответом, имеющие отягощенный аллергический анамнез, а именно страдающие атопическим дерматитом, пищевой аллергией, поллинозом, бронхиальной астмой, чаще встречаются с побочными эффектами проведения необходимой анестезии. Поэтому в таких случаях лучше заранее оценить степень риска развития ответной реакции на введение препаратов, сдав анализ крови на аллергию на артикаин

/ультракаин.

Известно 4 типа аллергических реакций, но только 1 тип или реакция немедленного типа, к которой относят и анафилактический шок, проявляется появлением в крови иммуноглобулинов класса Е. Данный тип достаточно распространен, примером его могут быть различные дерматиты в ответ на потребление или контакт с аллергеном. Обычно такие реакции развиваются достаточно быстро, отчего и пошло название — немедленный тип. Так, на введение анестезии достаточно скоро может развиться ответ в виде ряда реакций. В случае введения ультракаина развитие анафилактического шока практически исключено, что позволили внедрить данный препарат в широкую практику, сделав его препаратом выбора для проведения проводниковой и инфильтративной анестезии в стоматологии.

Не следует забывать о механизме возникновения иммунного ответа. Так, сенсибилизация происходит при первом контакте организма с аллергеном, в ответ на что вырабатываются антитела. При повторной встрече можно наблюдать клинические проявления развития аллергической реакции, ведь аллерген в таком случае попадает в уже сенсибилизированный организм и подвергается атаке антителами. Иммуноглобулин Е обязательно вырабатываются уже при первом контакте с аллергеном, являясь звеном в цепочке развития иммунного ответа.

Отзывы стоматологов о препарате Артикаин

Большинство практикующих стоматологов считают Артикаин лучшим представителем местных анестетиков ввиду его высокой эффективности. При этом при использовании медикамента отмечаются низкая частота возникновения аллергических реакций, возможность безопасного применения у беременных, отсутствие привыкания. Небольшой и единственный недостаток Артикаина, по мнению специалистов, — невозможность назначать его детям младше 4-х лет. Во всех остальных случаях Артикаин обоснованно называют одним из препаратов выбора.

Данная информация предназначена для медицинских работников и специалистов.