Фармакологические свойства препарата Мепивакаин
Местный анестетик средней продолжительности действия группы амидов. Вызывает обратимую блокаду нервной проводимости за счет уменьшения проницаемости мембран нейронов для ионов натрия. По сравнению с лидокаином, мепивакаин вызывает менее выраженную вазодилатацию и имеет более быстрое начало и большую продолжительность действия. Системная абсорбция мепивакаина зависит от дозы, концентрации, способа применения, степени васкуляризации ткани, степени вазодилатации. При анестезии зубов верхней и нижней челюсти эффект развивается через 0,5–2 и 1–4 мин соответственно. Анестезия пульпы зуба сохраняется в течение 10–17 мин, анестезия мягких тканей у взрослых сохраняется 60–100 мин. При перидуральном введении эффект мепивакаина развивается через 7—15 мин, продолжительность действия — 115–150 мин. Распределяется во всех тканях, максимальные концентрации создаются в хорошо перфузируемых органах, включая печень, легкие, сердце и мозг. Mепивакаин подвергается быстрому метаболизму в печени и инактивации путем гидроксилирования и N-деметилирования. Известны 3 неактивных метаболита: два фенольных производных, которые экскретируются в виде глюкуроновых конъюгатов, и 2′,6′-пипколокилид. Приблизительно 50% пепивакаина экскретируется с желчью в виде метаболитов и подвергается энтерогепатической рециркуляции с последующим выведением через почки. Только 5–10% экскретируется с мочой в неизмененном виде. Некоторое количество препарата метаболизируется в легких. Метаболизм мепивакаина у новорожденных ограничен, препарат экскретируется у них в неизмененном виде. Период полувыведения — 1,9–3,2 ч у взрослых и 8,7–9 ч у новорожденных. Проникает через плаценту посредством пассивной диффузии.
Мепивакаин ДФ (Mepivacaine DF)
Передозировка возможна при непреднамеренном внутривенном введении препарата или в результате исключительно быстрого всасывания препарата. Критической пороговой дозой является концентрация 5-6 мкг мепивакаина гидрохлорида на 1 мл плазмы крови.
Симптомы:
1. Со стороны центральной нервной системы
Интоксикация легкой степени — парестезия и онемение полости рта, шум в ушах, «металлический» привкус во рту, страх, беспокойство, тремор, мышечные подергивания, рвота, дезориентация.
Интоксикация средней степени — головокружение, тошнота, рвота, расстройство речи, оцепенение, сонливость, спутанность сознания, тремор, хореиформные движения, тонико-клонические судороги, расширение зрачков, учащенное дыхание.
Интоксикация тяжелой степени — рвота (риск удушья), паралич сфинктера, потеря мышечного тонуса, отсутствие реакции и акинезия (ступор), нерегулярное дыхание, остановка дыхания, кома, летальный исход.
2. Со стороны сердца и сосудов
Интоксикация легкой степени — повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, учащенное дыхание.
Интоксикация средней степени — учащенное сердцебиение, аритмия, гипоксия, бледность. Интоксикация тяжелой степени — тяжелая гипоксия, нарушение сердечного ритма (брадикардия, снижение артериального давления, первичная сердечная недостаточность, фибрилляция желудочков, асистолия).
Лечение:
При появлении первых признаков передозировки необходимо сразу прекратить введение препарата, а также обеспечить поддержку дыхательной функции, по возможности с применением кислорода, мониторинг пульса и артериального давления.
При нарушении дыхания — кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких (центральные аналептики противопоказаны).
При гипертензии необходимо приподнять верхнюю часть туловища пациента, при необходимости — нифедипин подъязычно.
При гипотензии необходимо привести положение тела пациента в горизонтальное положение, при необходимости — внутрисосудистое введение раствора электролита, сосудосуживающих препаратов. При необходимости проводят возмещение объема циркулирующей крови (например, растворами кристаллоидов).
При брадикардии вводят атропин (от 0,5 до 1 мг) внутривенно.
При судорогах необходимо оберегать пациента от сопутствующих повреждений, при необходимости вводят внутривенно диазепам (от 5 до 10 мг). При продолжительных судорогах вводят тиопентал натрия (250 мг) и мышечный релаксант короткого действия, после интубации проводится искусственная вентиляция легких кислородом.
При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке — внутривенная инфузия растворов электролитов и плазмозаменителей, глюкокортикостероидов, альбумина.
При выраженной тахикардии и тахиаритмии — внутривенно бета-адреноблокаторы (селективные).
При остановке сердца необходимо незамедлительно провести сердечно-легочную реанимацию.
При применении местных анестетиков необходимо обеспечить доступ к аппарату для искусственной вентиляции легких, препаратам, повышающим давление, атропину, противосудорожным средствам.
Применение препарата Мепивакаин
Инфильтрационная анестезия: Взрослым до 40 мл 1% р-ра (400 мг) или 80 мл 0,5% р-ра (400 мг) дробно в течение 90 мин. Для блокады шейных нервов, плечевого сплетения, межреберных нервов: Взрослым — 5–40 мл 1% р-ра (50–400 мг) или 5–20 мл 2% р-ра (100–400 мг). Парацервикальная блокада: Взрослым до 10 мл 1% р-ра на каждую сторону. Вводят медленно с промежутком в 5 мин между инъекцией с другой стороны. Блокада периферических нервов: Взрослым 1–5 мл 1–2% р-ра (10–100 мг) или 1,8 мл 3% р-ра (54 мг). Инфильтрационная анестезия в стоматологии:Взрослым — 1,8 мл 3% р-ра (54 мг). Инфильтрацию выполняют медленно с частой аспирацией. У взрослых 9 мл (270 мг) 3% р-ра обычно достаточно для проведения анестезии всей ротовой полости. Общая доза не должна превышать 400 мг. Дети: 1,8 мл 3% р-ра (54 мг). Инфильтрацию выполняют медленно с частой аспирацией. Максимальная доза не должна превышать 9 мл (270 мг) 3% р-ра. Эпидуральная или каудальная анестезия: Взрослым — 15–30 мл 1% р-ра (150–300 мг), 10–25 мл 1,5% р-ра (150–375 мг) или 10–20 мл 2% р-ра (200–400 мг). Максимальные дозы: Взрослые: 400 мг как однократная доза при регионарном введении; максимальная суточная доза — 1000 мг. Дети: 5–6 мг/кг. Для детей в возрасте до 3 лет или с массой тела менее 13,6 кг, применяют р-ры мепивакаина в концентрациях до 2%.
Мепивакаин-Бинергия (Mepivacain-Binergia)
Передозировка возможна при непреднамеренном внутрисосудистом введении препарата или в результате исключительно быстрого всасывания препарата. Критической пороговой дозой является концентрация 5-6 мкг мепивакаина гидрохлорида на 1 мл плазмы крови.
Симптомы
Со стороны центральной нервной системы
Интоксикация легкой степени — парестезия и онемение полости рта, шум в ушах, «металлический» привкус во рту, страх, беспокойство, тремор, мышечные подергивания, рвота, дезориентация.
Интоксикация средней степени — головокружение, тошнота, рвота, расстройство речи, оцепенение, сонливость, спутанность сознания, тремор, хореиформные движения, тонико- клонические судороги, расширение зрачков, учащенное дыхание.
Интоксикация тяжелой степени — рвота (риск удушья), паралич сфинктера, потеря мышечного тонуса, отсутствие реакции и акинезия (ступор), нерегулярное дыхание, остановка дыхания, кома, летальный исход.
Со стороны сердца и сосудов
Интоксикация легкой степени — повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, учащенное дыхание.
Интоксикация средней степени — учащенное сердцебиение, аритмия, гипоксия, бледность.
Интоксикация тяжелой степени — тяжелая гипоксия, нарушение сердечного ритма (брадикардия, снижение артериального давления, первичная сердечная недостаточность, фибрилляция желудочков, асистолия).
Лечение
При появлении первых признаков передозировки необходимо сразу прекратить введение препарата, а также обеспечить поддержку дыхательной функции, по возможности с применением кислорода, мониторинг пульса и артериального давления.
При нарушении дыхания — кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких (центральные аналептики противопоказаны).
При гипертензии необходимо приподнять верхнюю часть туловища пациента, при необходимости — нифедипин подъязычно.
При гипотензии необходимо привести положение тела пациента в горизонтальное положение, при необходимости — внутрисосудистое введение раствора электролита, сосудосуживающих препаратов. При необходимости проводят возмещение объема циркулирующей крови (например, растворами кристаллоидов).
При брадикардии вводят атропин (от 0,5 до 1 мг) внутривенно.
При судорогах необходимо оберегать пациента от сопутствующих повреждений, при необходимости вводят внутривенно диазепам (от 5 до 10 мг). При продолжительных судорогах вводят тиопентал натрия (250 мг) и мышечный релаксант короткого действия, после интубации проводится искусственная вентиляция легких кислородом.
При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке — внутривенная инфузия растворов электролитов и плазмозаменителей, глюкокортикостероидов, альбумина.
При выраженной тахикардии и тахиаритмии — внутривенно бета-адреноблокаторы (селективные).
При остановке сердца необходимо незамедлительно провести сердечно-легочную реанимацию.
При применении местных анестетиков необходимо обеспечить доступ к аппарату для искусственной вентиляции легких, препаратам, повышающим давление, атропину, противосудорожным средствам.
Взаимодействия препарата Мепивакаин
Местные анестетики (особенно при назначении в больших дозах) могут оказывать антагонистическое действие по отношению к ингибиторам холинестеразы на нервно-мышечную передачу. Применение местных анестетиков с ганглиоблокаторами может повышать риск развития артериальной гипотензии и брадикардии. Пациенты, принимающие ингибиторы МАО одновременно с местными анестетиками, имеют повышенный риск развития артериальной гипотензии. Местные анестетики могут оказывать аддитивный гипотензивный эффект у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты и органические нитраты.
Список аптек, где можно купить Мепивакаин:
- Москва
- Санкт-Петербург
Количественное определение в крови специфических иммуноглобулинов класса E к местному анестетику – мепивакаину/полокаину, которые являются маркерами при возникновении аллергической реакций к нему. Аллергия к данному препарату встречается редко и может проявляться в виде кожной сыпи, зуда вокруг места укола, ринита, а в тяжелых случаях в виде отека Квинке и анафилактического шока. Определение специфического иммуноглобулина Е к данному аллергену в повышенном количестве указывает на наличие сенсибилизации организма к нему.
Исследование проводится только на 1-й тип аллергических реакций. Отрицательный результат теста не может дать гарантию отсутствия аллергической реакции другого типа.
Синонимы русские
Специфические иммуноглобулины класса Е к мепивакаину/полокаину.
Синонимы английские
Allergen с88 – Mepivacaine/Polocaine; IgE.
Метод исследования
Иммуноферментный анализ (ИФА).
Единицы измерения
МЕ/мл (международная единица на миллилитр).
Какой биоматериал можно использовать для исследования?
Венозную кровь.
Как правильно подготовиться к исследованию?
- Не курить в течение 30 минут до исследования.
Общая информация об исследовании
Мепивакаин/полокаин является местным анестетиком амидного типа, обладает достаточно сильным и быстрым действием. Применяется для создания терминальной, инфильтрационной, проводниковой анестезии. При попадании препарата в клетки нервного волокна обратимо блокирует вход натрия в них, что ведет к прекращению распространения нервного импульса и отсутствию болевой чувствительности. Мепивакаин используется в стоматологии, для проведения интубации трахеи, эндоскопических методов исследования (бронхоскопия, ФГДС). Препарат известен также под торговыми названиями – Мепивастезин, Мепидонт, Изокаин, Скандонест и др.
Одним из возможных побочных эффектов анестетика является развитие аллергической реакции у предрасположенных к этому лиц. Аллергия развивается по типу гиперчувствительности немедленного типа (за несколько минут или часов) и может проявляться местными симптомами: покраснением, зудом, жжением в месте инъекции. Возможны кожные высыпания в виде крапивницы или аллергического дерматита. При более тяжелом развитии появляются признаки аллергического ринита, риноконъюнктивита, бронхиальной астмы. Самыми тяжелые проявления аллергической реакции: ангионевротический отек (отек Квинке) и анафилактический шок.
Следует отметить, что аллергическая реакция на мепивакаин/полокаин может сочетаться с аллергией на другие препараты из группы местных анестетиков.
Для чего используется исследование?
- Диагностика аллергических реакций немедленного типа на мепивакин/полокаин;
- дифференциальная диагностика причин развития аллергических реакций у детей и взрослых на фоне использования местных анестетиков.
Когда назначается исследование?
- При планировании местной анестезии с использованием мепивакаина/полокаина у пациентов с подозрением на аллергию к местным анестетикам;
- при обследовании детей и взрослых с крапивницей, кожным зудом, аллергическим ринитом, конъюнктивитом, бронхиальной астмой, ангиотеками, анафилактическим шоком после применения местных анестетиков.
Что означают результаты?
Референсные значения: 0.00 — 0.35 МЕ/мл.
Причины положительного результата:
- гиперчувствительность немедленного типа к мепивакаину/полокаину.
Причины отрицательного результата:
- отсутствие IgE-сенсибилизации к данному аллергену;
- длительное ограничение или исключение контакта с аллергеном.
Взаимодействие с другими препаратами
К особым указаниям при использовании «Мепивакаина» также относится взаимодействие с другими препаратами. Например, прием ингибиторов МАО (моноаминоксидазы) эксперты рекомендуют отменить не менее, чем за 10 дней до лечения зубов с данным анестетиком. Иначе возможно снижение артериального давления.
Люди, принимающие антикоагулянты (при варикозном расширении вен, стенокардии, нарушении сердечных ритмов), находятся в зоне риска – т.к. могут возникать кровотечения. Также мепивакаина гидрохлорид увеличивает время действия миорелаксантов. А при одновременном приеме с антиаритмическими лекарственными средствами (при мерцательной аритмии, тахикардии и т.д.) побочные явления могут выражаться ярче.
Средство может взаимодействовать с другими препаратами
Важно знать! Перед лечением в стоматологии обязательно следует рассказать врачу о том, какие препараты принимались в последние 10-14 дней, а также о своих хронических заболеваниях. Ведь сам пациент вряд ли знаком с полной инструкцией по применению «Мепивакаина», а врач досконально изучил особенности каждого анестетика, с которым работает.
Мепивакаин в стоматологии
Мепивакаина гидрохлорид известен с 60-х годов прошлого века. Сейчас «Мепивакаин» широко применяется в качестве обезболивания в стоматологии. А конкретно – применение для местной1 анестезии или уколов «заморозки». Используется при лечении и удалении зубов, при более обширных хирургических вмешательствах (более подробно о показаниях расскажем чуть позже). Раствор, содержащий 30 мг мепивакаина гидрохлорида, прозрачен, не имеет цвета и запаха. Также в состав входит 1 мл воды для инъекций и 6 мг натрия хлорида (физраствора). Поставляется в ампулах (картриджах) объемом 1,8 мл. Самостоятельно приобрести его нельзя, т.к. подобные вещества опасны при непрофессиональном применении и закупаются только клиниками.
Препарат используется с 60-х годов прошлого века
