Состав
В состав раствора для введения внутривенно входит активный компонент лидокаина гидрохлорид (форма моногидрата). Дополнительный компонент – вода для инъекций.
Активным компонентом, входящим в раствор для инъекций, также является лидокаина гидрохлорид (форме моногидрата), дополнительные компоненты — хлорид натрия, вода.
Спрей 10% для применения местно содержит лидокаин, а также дополнительные компоненты: пропиленгликоль, масло мяты перечной, 96% этанол.
Глазные капли содержат лидокаина гидрохлорид, а также хлорид бензетония, хлорид натрия, воду.
В составе геля для применения наружно также содержится аналогичное активное вещество.
Форма выпуска Лидокаина
Средство выпускается в разных формах:
- Раствор, который вводится внутривенно, не имеет цвета и запаха. Раствор разлит в ампулы по 2 мл, по 5 шт. в ячейковой контурной упаковке. Две таких упаковки вкладывают в пачку из картона.
- Раствор, предназначенный для инъекций, не имеет запаха и цвета, он разлит в ампулы по 2 мл, в контурных ячейковых упаковках – по 5 таких ампул. Выпускается раствор 10%, 2%, 1%.
- Спрей с лидокаином 10 процентный – это бесцветный спиртовой раствор, который имеет ментоловый аромат. Содержится во флаконах (650 доз), он оснащен специальным насосом и насадкой для распыления. Флакон вкладывается в коробку из картона.
- Глазные капли 2% не имеют цвета и запаха, но иногда они могут быть немного окрашены. Содержится во флаконах из полиэтилена по 5 мл.
- Выпускается также гель.
Фармакологическое действие
Лидокаин — что это такое?
Википедия свидетельствует, что лидокаин – это производное ацетанилида по химической структуре. Он оказывает выраженное антиаритмическое и местноанестезирующее влияние.
Фармакологическая группа, к которой относится активное вещество, — местные анестетики.
Угнетает нервную проводимость, блокируя натриевые каналы в нервных волокнах и нервных окончаниях, тем самым обеспечивая местноанестезирующий эффект.
Если сравнить анестезирующее воздействие прокаина, то лидокаин превосходит его в 2-6 раз. Также его воздействие быстрее развивается и продолжается дольше. Сколько действует средство, зависит и от взаимодействия с другими препаратами. Если средство применяется одновременно с Эпинефрином, то воздействие продолжается больше 2 часов. При применении местно наблюдается расширение сосудов, местнораздражающего эффекта при этом не отмечено.
В организме стабилизирует мембрану клеток, блокирует натриевые каналы, увеличивает уровень проницательности мембран для ионов калия, чем обуславливается его антиаритмическое воздействие.
Под его влиянием ускоряется реполяризация в желудочках, угнетается четвертая фаза деполяризации в волокнах Пуркинье, при этом не воздействуя на электрофизиологическое состояние предсердий.
Существенного воздействия на сократимость и проводимость миокарда не оказывает. Незначительно выражено отрицательное инотропное действие, оно проявляется кратковременно и только в том случае, если лекарство вводится в больших дозах.
Лидокаин раствор для инъекций 20мг/мл 2мл амп 10 шт гротекс
Фармакологическая группа:
Местноанестезирующе средство.
Фармакодинамика:
Обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Применяется при всех видах местной анестезии: инфильтрационной, проводниковой и поверхностной. Анестезирующее действие лидокаина длится до 75 мин, а после добавления эпинефрина — более 2 ч. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Обладает антиаритмическими (lb класс) свойствами. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для ионов калия. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия.
Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) — длительность интервалов PQ, QT (продолжительность желудочкового комплекса, отражающая длительность электрической систолы желудочков) и ширина комплекса QRS (первая фаза желудочкового комплекса, отражающая процесс деполяризации желудочков) на ЭКГ (электрокардиограмма) не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.
Фармакокинетика:
При парентеральном введении абсорбция полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время достижения максимальной концентрации (Тmах) при внутривенном введении — 3-5 минут. Связь с белками плазмы — 50-80 %. Распределяется быстро (период полураспределения фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцесралический барьер и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40 % от концентрации в плазме матери).
Период полувыведения (Т1/2) (после внутривенного болюсного введения) — 1,5-2 ч; у новорожденных — 3 ч. При длительной инфузии лидокаина 8 течение 24-48 ч значительно возрастает о 3 ч). При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается в раза и более. При постоянной инфузии (без введения начальной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концентрация (2-6 мкг/мл) достигается через 5-9 ч.
Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющих Т1/2 — 2 ч и 10 ч, соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.
Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.
Фармакокинетика и фармакодинамика
Наибольшая концентрация в крови после введения внутривенно отмечается через 5-15 минут, если инфузия проводится медленно без насыщающей начальной дозы, максимальная концентрация наблюдается спустя 5-6 часов, а у людей с острым инфарктом миокарда она может достигаться через длительное время — до 10 часов. С белками плазмы связывается на 50-80%. В организме распределяется быстро, через плацентарный и гематоэнцефалический барьер проникает.
Метаболизм в основном происходит в печени, в процессе метаболизма принимают участие микросомальные ферменты, при этом образуются активные метаболиты – глицинксилидид и моноэтилглицинксилидид. У людей с болезнями печени метаболизм происходит медленнее. Выведение происходит с желчью и мочой.
Если крем с лидокаином или другие средства применяются местно, то всасывание зависит от дозы, а также от места, на которое наносятся крем или гель с лидокаином. На всасывание действует скорость перфузии в слизистой.
Отмечается хорошая абсорбция в дыхательных путях, поэтому требуется следить за тем, чтобы предупредить введение средства в токсических дозах.
После того, как проводятся уколы лидокаина внутримышечно, отмечается почти полное всасывание. Распределяется быстро, с белками связывается, в зависимости от концентрации действующего компонента, на 60-80%.
Время полувыведения зависит от введенной дозы, оно равно 1-2 часам.
Если применяется аэрозоль, его воздействие проявляется на протяжении 1 минуты, продолжается 1-2 минуты. Отмечается постепенное исчезновение достигнутого понижения чувствительности на протяжении 15 минут.
Лидокаин (Lidocaine)
Для инфильтрационной анестезии: внутрикожно, подкожно, внутримышечно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг)
Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).
Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).
Для эпидуральной анестезии: эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг).
Для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг).
В офтальмологии: раствор 20 мг/мл закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.
Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1% раствора адреналина (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).
Рекомендуется снижение дозы лидокаина у пожилых пациентов и больных с заболеваниями печени (цирроз, гепатит) или со сниженным печеночным кровотоком (хроническая сердечная недостаточность) на 40 — 50 %.
В качестве антиаритмического средства: внутривенно. Лидокаин раствор для внутривенного введения 100 мг/мл можно применять только после разбавления! 25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 минут со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (период полувыведенния приблизительно 8 мин), через 10-20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин.
Максимальная доза в 1 час — 300 мг, в сутки — 2000 мг.
Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12-24 часов с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.
Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) и у пожилых пациентов, что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25-50%.
При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Показания к применению
Определяется ряд показаний к применению разных форм препарата.
Показания к применению внутривенно и внутримышечно:
- для проведения инфильтрационной, спинальной, эпидуральной, проводниковой анестезии;
- для проведения терминальной анестезии (применяется также в офтальмологии);
- при желудочковых аритмиях, которые связаны с гликозидной интоксикацией;
- для купирования и профилактики развития повторной фибрилляции желудочков у больных с острым коронарном синдромом, а также повторных пароксизмов желудочковой тахикардии.
В стоматологии Лидокаин в ампулах применяется для проведения местного обезболивания, при хирургических вмешательствах в полости рта:
- при удалении молочных зубов;
- при вскрытии поверхностных абсцессов;
- при удалении фрагментов кости и наложение швов на раны;
- для анестезии десны с целью фиксации протеза или коронки;
- с целью подавления или понижения усиленного глоточного рефлекса во время подготовки к рентгенологическому исследованию;
- перед удалением или иссечением увеличенного сосочка языка;
- перед иссечением доброкачественных поверхностных опухолей слизистой;
- для вскрытия кист слюнных желез и френулоэктомии у детей.
Применение в ЛОР-практике:
- перед проведением септэктомии, электрокоагуляции, резекции носовых полипов;
- для дополнительного обезболивания перед проведением вскрытия паратонзиллярного абсцесса;
- как дополнительное обезболивание перед пункцией верхнечелюстной пазухи;
- перед проведением тонзилэктомии с целью обезболивания и уменьшения глоточного рефлекса (не применяется при аденэктомии и тонзилэктомии у детей до восьми лет);
- для обезболивания перед промыванием синусов.
Применение при осмотрах и эндоскопии:
- для анестезии при необходимости ввести через рот или нос зонд;
- для анестезии перед проведением ректоскопии и при необходимости замены катетеров.
Применение в акушерстве и гинекологии:
- с целью обезболивания промежности для выполнения эпизиотомии или лечения;
- для анестезии операционного поля при проведении ряда хирургических вмешательств;
- для анестезии при наложении швов в случае абсцессов;
- для обезболивания при иссечении и лечении разрыва девственной плевы.
Применение в дерматологии:
- для анестезии слизистых перед малыми хирургическими операциями.
Применение в офтальмологии:
- для анестезии при необходимости применить контактные методы исследования;
- для обезболивания при кратковременных вмешательствах на конъюнктиве и роговице;
- в период подготовки к офтальмологическим операциям.
Противопоказания к применению
Лидокаин в ампулах нельзя применять людям, у которых отмечены следующие болезни и состояния:
- выраженная брадикардия;
- синдром слабости синусового узла;
- синоатриальная блокада;
- AV-блокада второй и третьей степени (исключение – когда вводят зонд с целью стимуляции желудочков);
- сердечная недостаточность в острой и хронической форме;
- синдром WPW;
- существенное снижение артериального давления;
- кардиогенный шок;
- синдром Адамса-Стокса;
- ретробульбарное введение (людям, страдающим глаукомой);
- нарушения внутрижелудочковой проводимости;
- беременность и лактация;
- выраженная чувствительность к компонентам средства.
Осторожно Лидокаин в/в и для инъекций назначают при хронической форме сердечной недостаточности, гиповолемии, артериальной гипотензии, синусовой брадикардии, почечной и печеночной недостаточности в тяжелой форме, AV-блокаде первой степени, сниженном печеночном кровотоке, эпилептиформных судорогах.
Также с осторожностью препарат назначают пожилым и ослабленным людям, подросткам и детям до 18 лет, пациентам с высокой чувствительностью к другим амидным средствам для местной анестезии.
Важно также учесть, что у пациента могут быть противопоказания к проведению определенного типа обезболивания.
Следует учесть, что аэрозоль противопоказано применять в стоматологии гипса как слепочный материал, так как существует риск аспирации.
Лидокаин (Lidocain)
Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность ферментов печени.
Ранитидин, Дилтиазем, верапамил, пропранолол и другие β-адреноблокаторы уменьшают клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.
Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызывать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).
Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении (см. раздел «Особые указания»). Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмическими средствами, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.
При сочетанном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками, гексеналом или тиопенталом натрия возможно усиление угнетающего действия на ЦНС и дыхание.
Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность при их совместном применении.
У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-НТ3-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.
Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск развития желудочковых аритмий; их одновременного применения следует избегать.
У пациентов, получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.
После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин близок по структуре к бупивакаину.
Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности у пациентов, получающих лидокаин.
Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека.
Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемая в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на ЦНС.
Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении резко возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.
Одновременное применение других антиаритмических препаратов, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость миокарда.
Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.
Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие местных анестетиков на ЦНС. Следует соблюдать осторожность при применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Анальгезирующий эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.
Совместное применение лидокаина с прокаинамидом может вызвать возбуждение ЦНС, галлюцинации.
При одновременном применении лидокаина и полимиксина-В необходимо следить за функцией дыхания пациента. Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков. Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном, нитроглицерином.
При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение ЦНС и дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.
Использование с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегипин) вероятно усиливает местноанестезирующее действие лидокаина и повышает риск снижения артериального давления. Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, гримстафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии. Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин и др.), нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) или плазмозаменители увеличивают риск развития кровотечений.
Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.
Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств (прозерин, оксазил и др.), усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.
Побочные действия
При применении могут развиваться следующие побочные эффекты:
- Центральная нервная система: головная боль, эйфория, сонливость, головокружение, нарушения сознания, слабость, судороги, дезориентация, парестезии, нистагм, тремор, невротические реакции, светобоязнь, шум в ушах и др.
- Сосуды и сердце: понижение давления, боль в груди, коллапс, брадикардия (возможна остановка сердца), периферическая вазодилатация.
- Симптомы аллергии: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические проявления.
- ЖКТ: рвота, тошнота.
- Другие проявления: чувство холода или жара, стойкая анестезия, гипотермия, метгемоглобинемия, эректильная дисфункция.
- Местные проявления: чувство несильного жжения, исчезающее в течение 1 минуты.
Лидокаин, 100 мг/мл, раствор для инъекций, 2 мл, 10 шт.
При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.
При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с аймалином, хинидином — возможно усиление кардиодепрессивного действия; с амиодароном — описаны случаи развития судорог и СССУ.
При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (в/в) возможно угнетение дыхания.
При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с мидазоламом — умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином — усиление анальгезирующего эффекта морфина.
При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой ари.
Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом.
При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.
Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.
При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.
У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.
При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.
Инструкция по применению Лидокаина (Способ и дозировка)
Уколы Лидокаина, инструкция по применению
Лидокаина гидрохлорид может применяться для инфильтрационной анестезии внутримышечно, внутрикожно, подкожно. Применяется раствор лидокаина 5 мг/мл (при этом максимально допустимая доза равна 400 мг).
С целью блокады нервных сплетений и периферических нервов вводится периневрально, применяется 10-20 мл раств. 10 мг/мл или 5-10 мл раств. 20 мг/мл.
- Проведение проводниковой анестезии предусматривает применение периневрально 10 мг/мл и 20 мг/мл.
- Проведение эпидуральной анестезии предусматривает применение эпидурально 10 мг/мл или 20 мг/мл.
- Проведение спинальной анестезии предусматривает применение субарахноидально 3-4 мл раств. 20 мг/мл.
Чтобы удлинить воздействие лидокаина, практикуется добавление 0.1% раствора Адреналина.
Вводится внутривенно в качестве антиаритмического препарата.
Внутривенно применяют раствор 100 мг/мл только после его разбавления физраствором.
25 мл раств. 100 мг/мл разводят 100 мл физраствора до получения концентрации 20 мг/мл. Этот раствор вводят больному как нагрузочную дозу. Изначально она составляет 1 мг на кг веса (вводится 2-4 минуты, скорость составляет 25-50 мг в минуту). Далее подключают постоянную инфузию, скорость которой — 1-4 мг/мин. Далее введение врач корректирует индивидуально.
Как правило, внутривенная инфузия продолжается 12-24 часов, при этом постоянно проводится ЭКГ-мониторирование.
Спрей Лидокаин, инструкция по применению
Спрей необходимо распылять на слизистые. Дозировка зависит от того, насколько обширная площадь поверхности, которую нужно обезболить. При разовом распылении выделяется 4.8 мг активного компонента. Следует применять минимальную дозу, которая обеспечивает желательный эффект. Как правило, ожидаемое действие проявляется после проведения 1-3 распылений. Большее количество распылений применяется в акушерстве – по 15-20, при этом максимально допустимая доза составляет 40 распылений при весе пациентки 70 кг.
Следует держать флакон вертикально, распыляя аэрозоль.
Некоторые препараты (Катеджель с лидокаином, спрей Лидокаин Асепт) должны вводить только специалисты.
При необходимости применить аэрозоль для детей его наносят ватным тампоном, так как это позволяет избежать ощущения жжения.
Мазь с лидокаином наносят на поверхность в том количестве, которое определяется индивидуально.
Глазные капли применяются перед проведением вмешательств в офтальмологии в конъюнктивальный мешок закапывают 20 мг/мл раств. по 2 кап. 2-3 раза.
ЛИДОКАИН
Способы применения и дозы
Количество раствора и общая доза лидокаина зависит от вида анестезии, характера и продолжительности оперативного вмешательства.
Способ разведения 20 мг/мл (2 %) раствора лидокаина до получения раствора необходимой концентрации:
Для приготовления 10 мг/мл (1 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 1 часть воды для инъекций, т.е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 2 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 5 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 5 мл).
Для приготовления 5 мг/мл (0,5 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 3 части воды для инъекций, т.е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 6 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 15 мл воды для инъекций (для ампулы 5 мл).
Для приготовления 2,5 мг/мл (0,25 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 7 частей воды для инъекций, т. е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 14 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 35 мл воды для инъекций (для ампулы 5 мл).
Для приготовления 1,25 мг/мл (0,125 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 15 частей воды для инъекций, т. е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 30 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 75 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 5 мл).
Для инфилътрационной анестезии
(внутрикожно, подкожно) используются 0,125 %, 0,25 %, 0,5 % растворы; для достижения инфильтрационной анестезии используется до 60 мл (5-300 мг) 0,5 % раствора или до 30 мл 1% раствора.
Для проводниковой анестезии
(анестезия периферических нервов, в т. ч. при блокаде нервных сплетений) применяют 1 и 2 % растворы; максимальная общая доза — до 400 мг (40 мл 1 % раствора или 20 мл 2 % раствора). Для блокады нервных сплетений 10-20 мл 1 % раствора или 5-10 мл 2 % раствора.
Для проводниковой анестезии периферических нервов
: плечевого — 15-20 мл (225-300 мг) 1,5 % раствора; в стоматологической практике — 1-5 мл (20-100 мг) 2 % раствора; блокада межреберных нервов — 3 мл (30 мг) 1 % раствора.
Для парацервикалъной анестезии:
10 мл (100 мг) 1 % раствора в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1,5 часа.
Для паравертебралъной анестезии
: от 3 до 5 мл (30-50 мг) 1 % раствора.
Ретробульбарная анестезия —
3,0-4,0 (60-80 мг) 2 % раствора.
Парабульбарная анестезия
— 1,0-2,0 (20-40 мг) 2 % раствора.
Вагосимпатическая блокада:
шейного отдела (звездчатого узла) — 5 мл (50 мг) 1 % раствора, поясничного — 5-10 мл (50-100 мг) 1 % раствора.
Спиналъная анестезия
— 3,0-4,0 мл (60-80 мг) 2 % раствора.
Эпидуралъная анестезия —
для получения аналгезии используется 25-30 мл (250-300 мг) 1 % раствора; для получения анестезии 15-20 мл (225-300 мг) 1,5 % раствора или 10-15 мл (200-300 мг) 2 % раствора; для торакальной эпидуральной анестезии — 20-30 мл (200-300 мг) 1 % раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.
При использовании каудалъной анестезии:
в хирургической практике — 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин. Рекомендуемые дозы для детей при нервно-мышечной блокаде до 4,5 мг/мл 0,25-1,0 % раствора.
Максимальная доза для детей — 4,5 мг/кг, но не более 100 мг; максимальная доза для взрослых — не более 4,5 мг/кг или 300 мг. Эти дозы должны быть повторены в течение 24 часов.
Эффект лидокаина может быть удлинен добавлением 0,1 % раствора эпинефрина (0,1 мл на 20 мл лидокаина). В этом случае при региональной анестезии доза лидокаина может быть увеличена до 600 мг.
Порядок работы с полимерной ампулой:
1.Взять ампулу и встряхнуть её, удерживая за горлышко.
2.Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
3.Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.
Передозировка
Если отмечена передозировка, у пациента первыми признаками интоксикации могут быть тошнота, головокружение, рвота, чувство эйфории, астения, понижение АД. Позже развиваются судороги мимической мускулатуры, переходящие в судороги скелетной мускулатуры. Также у пациента отмечается брадикардия, психомоторное возбуждение, коллапс, асистолия. Если передозировка произошла в процессе родов, у новорожденного может развиться брадикардия, апноэ, угнетение дыхательного центра.
При передозировке необходимо прекратить введение средства, провести ингаляцию кислородом. Далее проводится симптоматическое дыхание. При развитии судорог необходимо ввести 10 мг диазепама. В случае брадикардии практикуется введение м-холиноблокаторов (атропина), вазоконстрикторов. Гемодиализ будет неэффективным.
Взаимодействие
При применении с другими препаратами возможно развитие ряда реакций взаимодействия:
- При приеме Циметидина и бета-адреноблокаторов увеличивается риск проявления токсического действия.
- При одновременном применении уменьшается кардиотоническое действие дигитоксина.
- Усиливает мышечную релаксацию курареподобных препаратов.
- Отрицательное инотропное действие усиливается при одновременном приеме Верапамила, аймалина, хинидина и амиодарона.
- Эффективность влияния лидокаина уменьшают индукторы микросомальных ферментов печени.
- При одновременном приеме вазоконстрикторов (метоксамина, эпинефрина, фенилэфрина) может увеличиваться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также может повышаться давление и проявляться тахикардия.
- Лидокаин снижает действие антимиастенических препаратов.
- При одновременном применении с прокаинамидом возможно проявление возбуждения ЦНС, галлюцинаций.
- Удлиняет и усиливает влияние миорелаксантов.
- При одновременном приеме мекамиламина, гуанетидина, триметафана и гуанадрела увеличивается риск заметного понижения артериального давления и брадикардии.
- При применении совместно фенитоина и лидокаина вероятно снижение резорбтивного влияния лидокаина, также может развиваться нежелательный кардиодепрессивный эффект.
- При приеме одновременно ингибиторов МАО может усиливаться местноанестезирующее влияние лидокаина, а также отмечается понижение артериального давления. Не назначают лидокаин парентерально пациентам, которые принимают ингибиторы МАО.
- Если одновременно назначают полимиксин В и лидокаин, важно следить за дыхательной функцией пациента.
- Угнетающее действие на дыхание и центральную нервную системы может усиливаться, если лидокаин принимать совместно с седативными и снотворными препаратами, а также с гексеналом, тиопентал-натрием, опиоидными анальгетиками.
- Если внутривенно лидокаин вводится людям, которые принимают циметидин, возможно проявление ряда негативных эффектов – сонливости, оглушенности, парестезий, брадикардии. Если есть необходимость комбинировать эти средства, необходимо снизить дозу лидокаина.
- Если места, куда была введена инъекция лидокаина, обрабатывали растворами для дезинфекции, в которых содержатся тяжелые металлы, увеличивается вероятность проявления местных реакций.
Описание препарата ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД (LIDOCAINE HYDROCHLORIDE)
При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.
При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с аймалином, хинидином — возможно усиление кардиодепрессивного действия; с амиодароном — описаны случаи развития судорог и СССУ.
При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (в/в) возможно угнетение дыхания.
При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с мидазоламом — умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином — усиление анальгезирующего эффекта морфина.
При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой ари.
Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом.
При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.
Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.
При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.
У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.
При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.
Особые указания
Нужно очень осторожно проводить анестезию тканей с высокой васкуляризацией, чтобы избежать инъекции внутрь сосудов, рекомендовано провести аспирационную пробу.
Важно во время лечения осторожно водить транспорт и совершать другие действия, которые требуют точности.
Очень осторожно применяются препараты с лидокаином (Лидокаин Асепт, Катеджель с Лидокаином и др.) следует очень осторожно использовать, если отмечаются травмы слизистых оболочек, а также людям с умственной отсталостью, пожилым и ослабленным пациентам.
Используя спрей, необходимо избегать его попадания в глаза, в дыхательные пути. Очень осторожно нужно наносить средство на заднюю стенку глотки.
Следует соблюдать все меры предосторожности, используя спрей при эпиляции бикини, а также учитывать противопоказания, применяя лидокаин при зубной боли, пластырь с лидокаином и др. Специалисты категорически не рекомендуют применять спрей для продления полового акта: в данном случае необходимо использовать только пролонгаторы, назначенные врачом. Для эпиляции можно применять только в том случае, если не отмечается индивидуальная непереносимость лекарства.
Пациентам следует учесть, что это средство нельзя использовать самостоятельно, без назначения врача. Только по назначению нужно применять также мазь с лидокаином или анестезином.
Следует применять препарат только с необходимой концентрацией. Так, если содержание раствора определяется как 20 мг/мл, сколько процентов, определяется просто: это 2% раствор.
Аналоги Лидокаина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Маркаин
Скандонест
Эмла
Наропин
Версатис
Убистезин
Ультракаин Д-С Форте
Ультракаин Д-С
Ультракаин
Артикаин
Производится ряд препаратов, активным веществом которых является лидокаин. Это средства Лидокаин-Асепт спрей, Лидокаин Буфус, Лидокаин-Виал, Геликаин, Ксилокаин, Динексан, Версатис, Ликаин, Стрепсилс Плюс и др.
Производится также ряд средств со схожим действием, но иными активными веществами: Новокаин, Ультракаин, Толперизон (таблетки).
Лидокаин или Новокаин — что лучше?
Новокаин – лекарство, которое демонстрирует умеренную обезболивающую активность, тогда как Лидокаин является эффективным анестетиком. Однако Новокаин является менее токсичным препаратом.
Что лучше: Лидокаин или Ультракаин?
Ультракаин является менее токсичным препаратом. Он обеспечивает более продолжительную анестезию, однако также имеет ряд противопоказаний к применению.
Лидокаин при беременности и лактации –
Лидокаин в качестве местной анестезии применять при беременности нельзя. Однако лидокаин спрей применять можно, т.к. в используемых дозах он не представляет опасности для плода. При лактации препарат назначать не следует ни в форме спрея, ни для местной анестезии.
Наиболее безопасным препаратом для беременных и кормящих является препарат Ультракаин «DS» (инструкция к препарату).
Лидокаин: противопоказания к применению
- аллергия к компонентам лидокаина,
- значительное нарушение функции печени,
- синдром слабости синусового узла,
- антриовентрикулярная блокада 2-3 степени,
- выраженная брадикардия,
- миастения, кардиогенный шок.
Источники:
1. Высшее проф. образование автора по хирургической стоматологии, 2. На основе личного опыта работы хирургом-стоматологом, 3. National Library of Medicine (USA), 4. «Местная анестезия в стоматологии» (Баарт Ж.), 5. «Пропедевтика хирургической стоматологии» (Соловьев М.).
Отзывы о Лидокаине
Чаще всего в сети встречаются отзывы о спрее Лидокаин, они в основном я являются положительными. Пользователи пишут о том, что аэрозоль действительно эффективно обезболивает сразу после нанесения.
Особенно часто появляются положительные отзывы об использовании спрея для эпиляции. Но специалисты не советуют применять препарат по собственному усмотрению, например, наносить на головку полового члена для продления сексуального контакта.
Есть отзывы и об эффективности препарата Катеджель с лидокаином, который пользователи все же советуют применять под контролем врача.
Цена Лидокаина, где купить
Сколько стоят ампулы, зависит от упаковки и производителя.
Цена Лидокаина в ампулах 10% составляет 40-80 рублей за 10 шт.
Купить спрей Лидокаин 10% можно по цене от 200 рублей. Обезболивающий спрей, в составе которого есть лидокаин, может быть и более дорогим. Цена спрея Лидокаин в аптеках Украины составляет в среднем 200 грн. за упаковку.
Цена геля Лидокаин составляет от 200 рублей за тюбик.
Купить аэрозоль, крем или мазь с лидокаином можно в любой аптеке.
Катеджель с лидокаином стоит от 145 рублей.
Купить пластырь с лидокаином Версатис можно по цене от 530 рублей.
Цена на таблетки с лидокаином зависит от препарата и его производителя.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
- Лидокаин спрей для местн. прим. 10% 650 доз 38гЗАО Фармацевтический завод ЭГИС
317 руб.заказать - Лидокаин раствор для инъекц. 20мг/мл 2мл 10 шт.ООО «Гротекс»
127 руб.заказать
- Лидокаин буфус раствор для ин. 2% 2мл 10 шт.АО Обновление ПФК
106 руб.заказать
- Лидокаин буфус раствор для ин. 10% 2мл 10 шт.АО Обновление ПФК
135 руб.заказать
- Лидокаин спрей для местного применения 10% 650 доз 38гФармстандарт-Лексредства ОАО
282 руб.заказать
Аптека Диалог
- Лидокаин буфус (амп. 2% 2мл №10)Обновление ПФК ЗАО
100 руб.заказать
- Лидокаин (амп. 2% 2мл №10)Гротекс ООО
115 руб.заказать
- Лидокаин (амп. 2% 2мл №10)Органика ( Новокузнецкое АО )
41 руб.заказать
- Лидокаин 2% ампулы 2мл №10Биосинтез ОАО
39 руб.заказать
- Катеджель гель (туба 12,5г с лидокаином №1 шприц-тюбик)Montavit Fabrik
187 руб.заказать
показать еще
Аптека24
- Лидокаин 2% 2 мл №100 ампул раствор ЗАТ ФЗ Егіс, Угорщинa
661 грн.заказать - Катеджель с лидокаином 12.5г N1 шприц-туба гель уретральный Фармацеутіше Фабрік Монтавіт ГмбХ, Австрія
72 грн.заказать
- Лидокаин-Дарница 2% 2 мл №10 раствор
13 грн.заказать
- Катеджель с лидокаином 12.5 г №5 гель Фармацеутіше Фабрік Монтавіт ГмбХ, Австрія
410 грн.заказать
- Лидокаин гидрохлорид 2% 2 мл №10 раствор
11 грн.заказать
ПаниАптека
- Лидокаин ампула Лидокаин 20 мг/мл амп. 2мл №10 Украина , Лубныфарм ПАО
14 грн.заказать
- ЛИДОКАИН ампула Лидокаин р-р д/ин. 2% амп. 2мл №100 Венгрия , Egis
740 грн.заказать
- ЛИДОКАИН ампула Лидокаин р-р д/ин. 2% амп. 2мл №10 Украина , Здоровье ООО
10 грн.заказать
- Катеджель с лидокаином гель Катеджель с лидокаином гель уретр. шпр-туба 12,5 г N 1 Австрия , Montavit
93 грн.заказать
- ЛИДОКАИН жидкость Лидокаин спрей 10% 38г Украина , Здоровье ООО
199 грн.заказать
показать еще